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上海交大醫(yī)學(xué)院龐燕團(tuán)隊(duì)《Adv. Drug Deliver. Rev.》綜述:納米滴眼劑 - 眼部疾病的局部無(wú)創(chuàng)治療方式
2023-02-16  來(lái)源:高分子科技

  眼部疾病種類(lèi)繁多,癥狀多樣,如果不能接受及時(shí)有效的治療,往往會(huì)對(duì)患者的視功能造成干擾,嚴(yán)重時(shí)會(huì)出現(xiàn)無(wú)法逆轉(zhuǎn)的后果,甚至導(dǎo)致失明。研究表明,全球范圍內(nèi)遭受視力障礙困擾的人數(shù)達(dá)到了2.85 億,而值得注意的是,這一重大健康問(wèn)題中絕大部分是可以預(yù)防的。藥物治療是眼部疾病重要的防治方式,鑒于全身給藥不可避免帶來(lái)的除眼部以外其他部位的較大副作用等局限,由于眼部特殊的解剖結(jié)構(gòu)以及生理部位,局部給藥成為了大多數(shù)眼部疾病首選的物治療方式。其中,滴眼劑由于其便捷性、非侵入性等,是最常用的眼藥劑型,可以達(dá)到眼藥劑型中的90%。但傳統(tǒng)滴眼劑也存在許多局限性,例如眼部特殊的解剖屏障使得藥物在眼表停留時(shí)間較短、釋放較快、穿透眼部屏障的藥物也較少,進(jìn)而造成藥物生物利用度底,要頻繁給藥,造成患者依從性下降等。為了解決滴眼液治療眼部疾病所面臨的瓶頸問(wèn)題,近年來(lái)研究者們將納米技術(shù)引入了滴眼液的制備過(guò)程,并致力于通過(guò)納米技術(shù)制備新型滴眼劑以提高眼部疾病的治療效果。



  近日,圍繞這一主題,上海交學(xué)醫(yī)學(xué)院龐燕研究員團(tuán)隊(duì)對(duì)該領(lǐng)域的研究進(jìn)展進(jìn)行了系統(tǒng)的梳理和總結(jié),系統(tǒng)介紹了眼部給藥需要跨越的生理屏障,討論了不同的納米技術(shù)滴眼劑及其在治療眼部疾病中的應(yīng)用,總結(jié)了納米遞送系統(tǒng)在研發(fā)中值得關(guān)注的幾個(gè)性質(zhì),并提出了該領(lǐng)域內(nèi)目前存在的機(jī)遇和挑戰(zhàn)(圖 1)。


圖 1. 納米滴眼劑治療眼部疾病的總結(jié),包括眼部屏障、不同納米制劑劑型、不同眼病應(yīng)用和需要關(guān)注的遞送系統(tǒng)特性。


  由于眼部復(fù)雜的組織結(jié)構(gòu)與解剖和生理屏障,眼部給藥一直是困擾人們?cè)S久的難題,納米技術(shù)在此領(lǐng)域的研究從而十分興盛。不同的納米載體有不同的優(yōu)勢(shì),如脂質(zhì)體有搭載親脂性和親水性?xún)深?lèi)配體的能力,聚合物納米顆粒能顯著減慢藥物釋放的速度,納米膠束具有較好的滲透性,固體脂質(zhì)納米顆粒具有較好的穩(wěn)定性,原位形成水凝膠在眼表具有更好的粘附性等等,且納米載體本身可通過(guò)改變配方比例或進(jìn)行修飾進(jìn)一步提高治療效果。納米滴眼劑的誕生與發(fā)展通過(guò)納米載體與藥物進(jìn)行物理或化學(xué)的聯(lián)結(jié)改變藥物本身的特性,改進(jìn)了許多傳統(tǒng)藥物滴眼劑的缺點(diǎn),取得了許多進(jìn)展,包括:1.擴(kuò)大了可遞送的藥物范圍;2.延緩了藥物從納米聚合物中釋放出來(lái)的時(shí)間;3.增強(qiáng)了滴眼劑中有效成分對(duì)眼表的粘附性;4.減慢了藥物從眼表消除的速度而減少給藥頻次;5.增強(qiáng)了藥物穿過(guò)眼部屏障的能力;6.提高了眼部藥物的濃度;7.提高了藥物在眼部的生物利用度而提高療效。盡管出現(xiàn)了大量比傳統(tǒng)商用滴眼液具有更好療效的納米遞送系統(tǒng),這些納米滴眼液并未顛覆性地改變給藥結(jié)果,且向臨床轉(zhuǎn)化仍然不足,需要進(jìn)一步的研究與探索。


  總之,滴眼劑因其無(wú)創(chuàng)性的給藥方式和便捷的給藥行為,是一種用最廣泛的眼部給藥方式,因此若研究誕生更多安全高效、體感舒適、依從性高的納米滴眼劑,并盡快進(jìn)入臨床應(yīng)用,將減輕眼病給人類(lèi)帶來(lái)的負(fù)擔(dān)。課題組博士生王楚涵為該文的第一作者,龐燕研究員為該文的通訊作者。該工作得到了上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院雙百人計(jì)劃等的支持。


  論文鏈接:https://doi.org/10.1016/j.addr.2023.114721

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